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CBD的生物利用度:我们体内发生了什么?
By Anastasia Myronenko

Anastasiia Myronenko

Anastasiia Myronenko是一名医学物理学家,在乌克兰基辅领先的癌症中心之一积极开展工作。她在卡拉津哈尔科夫国立大学获得医学物理学硕士学位,并在德国GSI亥姆霍兹重离子研究中心完成生物物理学实习。Anastasiia Myronenko擅长放射治疗,是乌克兰医学物理学家协会的会

CBD的生物利用度:我们体内发生了什么?

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几乎所有的人都把我们的大部分时间花在完善我们的身体上,做瑜伽,在美容院打发时间,通过整容手术玩弄我们的饮食和脸部。身体成为人类的标志。它里面隐藏着什么?一个人能否在他们的肉体中找到他们的 “我”?

尽管有各种各样的信仰和神话覆盖着人类的身体,许多哲学家指出,它只是一个储存我们灵魂的容器。在充当外壳的同时,身体帮助我们离开这个世界的生活,为转世做准备,那里有新的开始在等待我们。

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尽管如此,现在是21世纪,现代技术早已取代了古老的信仰,为我们提供了真实的、经过科学证明的事实。

愿伟大的浪漫主义者和美丽与未知的鉴赏家们原谅我,但我们的身体只是一组数字和过程。 数字和过程使我们成为今天的我们。数字和过程决定了我们明天会有多好的感觉,以及五年或十年后有什么疾病在等着我们。我们有200块骨头,64块肌肉,大脑中有1000亿个神经元,DNA中有8万个基因,全身有75公里的神经。这些数字是数十载科学工作和研究的结果;它们将人们团结在一起,使我们所有人都成为那些我们是谁:人类。

我们的身体对外部刺激物的反应对我们的健康和福祉至关重要。全球数以百万计的科学家正在努力提高我们的免疫力,改善药物的效果,以及身体抵御各种病毒和疾病的能力。在发现药用大麻后,现代医学开始发生转变,至今仍在继续转变。大麻素是最有前途的大麻化合物,据信能引起消炎、镇痛和舒缓作用。由于这些化合物对健康有诸多好处,它们被认为是一系列现代药物的潜在替代品。

此外,大麻素显示有希望治疗各种无法治疗的疾病,或那些只能通过对我们的健康构成威胁的药物来治愈的疾病,如阿片类药物。已经有大量的传闻证明大麻素的治疗效果,鉴于其帮助治疗多种疾病的能力,在一些人中赢得了 “神奇化合物 “的称号。的确,有报告称,在一些大麻素的帮助下,焦虑减少,疼痛减轻,其他各种健康疾病也得到了改善。

目前世界范围内的研究和人体试验的数量仍不足以为病人开出这些化合物,并完全确定其对健康的益处,以及没有副作用的情况。有关大麻素的知识正在快速发展,而且非常出色。然而,医学界的大部分人,包括美国食品和药物管理局和其他监管机构,仍然对将大麻素正式纳入主流医学犹豫不决。

研究正在积极进行,日复一日,研究人员揭示了大麻素在我们体内的作用及其与之相互作用的特殊性。不久前,”生物利用度 “一词开始出现,同时出现的还有基于大麻素的药物的特点。为了了解生物利用度的重要性及其对大麻素可提供给我们的结果的影响,让我们深入了解一下更知名的术语–药代动力学。

药代动力学和药物的生物利用度。当我们吞下一片药片时会发生什么?

对我们每个人来说,我们的身体就像正确组装的机器,每个细节都有它的位置,成千上万的行动和反应的顺序都是理想的规划。就像每台机器和机制一样,我们的身体也会损坏,因此需要修复。然而,并不是所有的人在吃药时都会想到正在发生的事情,并等待其效果的发挥。

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这里就是药代动力学发挥作用的地方。药代动力学可以被描述为我们的身体对我们所服用的药物的作用。这个术语包括药物进入、通过和离开身体的过程;或者更科学地讲,它经历了从吸收、生物利用度、分布、代谢到最后排泄的过程。药效学也可以解释为消耗的药物对身体的作用,它如何涉及自身的受体结合;引起受体后效应并引发化学反应。药物药代动力学 “负责 “药物作用的开始、持续时间和强度。与这些过程有关的公式概括了当今大多数药物的一般药代动力学行为。

药物的药代动力学不仅取决于药物的化学特性,还取决于与病人有关的因素。这种与病人有关的因素包括性别、年龄、肾功能和基因构成,所有这些都可以用来预测人群的药代动力学参数。例如,老年人对药物的反应方式与年轻人不同。人们发现,一些药物的半衰期,特别是那些需要代谢和排泄的药物,在老年人中的半衰期可能比年轻人长得多。随着年龄的增长,生理上的变化往往会影响药代动力学的许多方面。除了年龄之外,其他可能影响药物药代动力学的因素也与个人生理学有关。个体因素的影响可能包括肥胖、脱水、肾衰竭或肝衰竭。这类因素是特异性的,因此可能导致不可预测的结果。我们都是不同的,这些差异不仅在于我们的性格和外表;还在于我们的生理差异。两个不同的人以相同的剂量服用相同的药物,可能会引起不同的效果,这就是今天医生面临的主要挑战。由于我们的差异,给药必须基于每个病人的需要。传统上,可以通过经验性地调整剂量来实现,直到达到理想的治疗目标。这种方法经常是不充分的,因为它可能延迟最佳反应或导致一系列不可预测的不良反应。

对药代动力学原理的了解有助于医生更准确和快速地调整必要的剂量。应用药代动力学原理来实现药物治疗的个体化,也被称为治疗性药物监测。

现在让我们来看看 “生物利用度 “一词,它是指活性剂(药物或代谢物)进入我们血液循环的程度和速度,从而进入作用部位。一种特定药物的生物利用度在很大程度上取决于其剂量和形式的特性,而这又取决于其设计和制造商。某种药物的不同剂型之间的生物利用度差异可能具有临床价值,因此,了解哪些药物剂型的生物利用度高或低是至关重要的。有三种类型的等效性来描述药物对身体的影响。

  • 化学等效性。这种类型的等效性表明,含有相同数量的活性化合物并符合官方标准的药物可以被认为是相似的。然而,在化学等效的情况下,药物产品中的非活性成分可能不同。
  • 生物等效性。 药物的生物等效性表明,给同一个病人以相同的剂量方案服用的药物产品将导致药物在血浆和组织中的浓度相等。
  • 治疗等效性。这种类型的等效性可能是最接近普通消费者的。它表明,给同一病人以相同的剂量方案服用的药物产品将具有相同的治疗和副作用。

最后两种类型的药物等效性非常接近,在许多情况下,生物等效产品在治疗上也是等效的。那么,在不良反应的数量和这种副作用的性质方面可能存在的差异呢?导致更多不良反应或更少药效的治疗性不等价,通常是在长期治疗过程中发现的,患者在使用一种制剂治疗后,被给予一种不等价的替代品。在某些情况下,尽管药物的生物利用度不同,但治疗等效是可能的,例如,青霉素。这种药物的治疗指数(或最低毒性浓度与有效浓度中位数之比)非常广泛,其疗效和安全性通常不受血浆浓度适度差异的影响,这是由于青霉素产品的生物利用度差异造成的。同时,与青霉素相反,治疗指数相对较窄的药物的生物利用度的差异可能会引起实质性的治疗不等价。

在药理学中,生物利用度通常被描述为吸收的一个子类别,代表了到达我们循环的给药量。例如,著名的药物布洛芬的生物利用度非常高,达到80%。这意味着你的细胞实际上利用了你服用的布洛芬总量的大约80%。根据定义,当一种药物被静脉注射(通过静脉)时,其生物利用度等于100%。当一种药物通过其他方式服用时,其生物利用度通常比静脉注射的要低。造成这种差异的主要原因是肠道内皮的吸收和首过代谢。在数学上,生物利用度的水平等于比较血管外制剂的血浆药物浓度曲线下面积与时间的关系(AUC)与血管内制剂的AUC的比率。选择AUC来评估生物利用度是因为它与进入血液循环的剂量成正比。药物的生物利用度是一个平均值。在许多情况下,为了确保吸收不良的病人得到适当的剂量,使用偏差范围的底值。它可以代表真实的生物利用度来计算病人所需的药物剂量,以达到与静脉注射制剂相似的全身药物浓度。

至于草药、膳食补充剂和其他营养物质的给药方法几乎都是口服的,生物利用度一般只表示被身体吸收的摄入剂量的部分或数量。另外,在涉及非药物膳食成分和营养素摄入的营养科学中,生物利用度的概念缺乏通常与制药业相关的明确的标准。为什么药理学定义不能适用于膳食成分和类似物质的主要解释是,吸收和利用是病人的营养状况和生理状态的一个功能。这种生理和营养上的差异可能导致生物利用度指数因人而异的显著变化,这也被称为个体间的差异。然而,如何正确评估其膳食补充剂的生物利用度?非药物膳食成分的生物利用度可被定义为所服用的物质能够被吸收并可用于使用或储存的比例。

在营养科学和药理学中,生物利用度指数可以通过计算AUC曲线下的面积来衡量。

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影响生物利用度水平的因素。如何正确评估这一参数

通过血管外途径服用时,药物的生物利用度水平通常低于100%。在药物进入血液之前,有一系列的各种因素可以降低药物的可用性。例如,一种药物是与食物一起服用还是不与食物一起服用可能会显著影响活性剂的吸收。另外,同时给药的药物可能会影响吸收和首过代谢。同时,肠道蠕动也可能改变药物的溶解度,从而影响肠道微生物群对药物的化学降解程度。影响胃肠道功能或肝脏代谢的不同疾病也会影响生物利用度,降低其价值。其他可能改变生物利用度水平的因素有

  • 药物的物理特性,如其pKa、疏水性和可溶性。
  • 药物是在空腹还是进食状态下服用。
  • 药物配方。
  • 胃排空率。
  • 与其他药物(尼古丁、酒精、抗酸剂)或食物(蔓越莓汁、葡萄柚汁、鲳鱼、黄铜蔬菜)的相互作用。
  • 病人胃肠道的健康状况。
  • 昼夜节律的差异(病人的睡眠-觉醒周期)。
  • 新陈代谢的个体差异(病人的年龄、他的表型差异、性别和饮食)。
  • 疾病状态(例如,肾功能不佳或肝功能不全)。
  • 其他药物或食物对酶的诱导(增加代谢率)或抑制(降低代谢率)。
  • 胃排空率。

你刚才读到的清单只是可能影响药物生物利用度的所有可能因素的粗略估计。事实上,上述每个因素都可能因病人而异(个体间差异),也可能在同一病人身上随时间而异(个体内差异)。在大多数现代临床试验中,个体间差异被认为是一个关键的测量方法。它被用来评估不同病人之间的生物利用度差异,以确保可预测的剂量。

生物利用度指数通常通过计算AUC或血浆浓度时间曲线下的面积来评估。迄今为止,AUC仍然是衡量药物生物利用度的最可靠方法。AUC与到达循环的未改变的药物总量成正比。如果不同药物的血浆浓度曲线基本上是叠加的,那么它们的吸收速度和程度可以被认为是生物等效的。

现在让我们来参考一下单次口服药物后的血浆浓度-时间关系的例子。

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血浆药物浓度通常随着吸收的程度而增加。这个过程一直持续到药物消除率等于吸收率,并达到最大(峰值)血浆浓度。药物一进入血液就开始消除。因此,基于血浆浓度峰值的生物利用度测定可能会产生误导。发生最大血浆药物浓度的时刻(峰值时间)是最常使用的吸收率指标–吸收越慢,峰值时间越晚。

对于主要不经尿液排泄的药物,可以通过测量单次用药后排泄的药物总量来评估生物利用度指数。为了得到最准确的结果,要在七到十个消除半衰期内收集尿液,以便在尿中完全恢复所吸收的药物。在多次用药后,可通过测量稳态条件下24小时内从尿中回收的未改变的药物来计算生物利用度水平。

那么,导致生物利用度指数低的原因是什么?所有口服的药物必须通过肠壁,然后通过门静脉循环到达肝脏。这两道 “屏障 “都是指在药物到达血液之前发生的第一道代谢的场所。许多药物不能通过这些屏障,在达到必要的血浆浓度水平之前就被代谢掉。因此,必要的效果不会发生,结果是病人感觉不到任何缓解。低生物利用度总是与水溶性差、吸收慢的口服药物形式相伴而行。

药物在胃肠道吸收的时间不足是生物利用度低的一个常见原因。在药物溶解性差或高度离子化和极性的情况下–这意味着它不能穿透上皮膜–其在吸收部位的时间可能不足。在这种情况下,生物利用度往往很低,而且可能有很大的变化。除此之外,病人的生理因素,如他的年龄、身体活动、压力、遗传表型、疾病和以前的胃肠道手术,也会影响所给药物的生物利用度。旨在减少吸收的化学反应也会降低生物利用度水平。这种反应在肠壁中形成复合物(例如四环素和多价金属离子之间)共轭,被胃酸或消化酶水解,被其他药物吸附,以及被腔内微生物菌群代谢。

什么是CBD生物利用度,为什么大多数CBD油在我们体内会被浪费?

在购买CBD产品时,我们很多人都有很高的期望。广告常常让我们相信,大麻素是 “万能 “的化合物,能够从各种疾病和健康不幸中拯救我们。虽然大麻素的效力足以为我们提供一系列的健康益处,并改善我们的精神和身体状况,但它们(不幸的是)不是万能药。也许这只是一个时间问题,但就目前而言,它们并不能治愈一切。

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我们总是强烈建议在购买CBD产品之前,深入研究一种药物的机制和它在体内的作用方式。这将有助于你了解它们如何提供这种独特的好处。然而,当我们对自己诚实时,我们中的很大一部分人在购买CBD之前跳过了这个关键步骤:研究。我们从朋友或广告中听说了大麻素的伟大之处,就继续购买,并决定盲目尝试,而没有对其特性或与我们系统的互动方式进行任何研究。

我们都犯了这样的错误。通常情况下,你会面临两个现实中的一个:你要么获得预期的缓解,因为你选择了适合你情况的产品,要么你没有获得任何好处,随后开始说服大家,CBD只不过是一个神话。在后一种选择中,很可能是在购买之前几乎没有做任何研究。因此,了解我们吃什么药,我们会得到什么效果,以及为什么会得到这些效果,是至关重要的。以这种方式准备,可以意味着你从你的CBD购买中获得最大的利益。

为什么CBD产品的生物利用度很重要?答案很简单–只有6%的CBD软糖进入我们的血液中发挥其作用,这就提出了一个问题:如果你知道这一点,你还会购买它们吗?我们很容易迷失在围绕CBD的承诺和兴奋中,以至于跳过了解大麻产品中各种程度的生物利用率的部分。我们中的许多人并不完全了解什么是生物利用度,这对此没有帮助。

现在我们知道,生物利用度代表所服用药物的活性剂被吸收到我们的血液中以用于需要的地方的程度和速度。大麻产品也受制于这一生物学事实,因为不同的生理过程和消费方式会大大影响大麻的吸收,改变其效果。我们必须了解大麻素的生物利用度,以便获得大麻产品的最大药效,这对我们的健康有更好的影响。大麻消费者的一般规则很简单–你的大麻产品的生物利用率越高,你需要的植物数量就越少,以获得其益处。尽管这一原则表面上很简单,但实际情况要复杂得多,并提出了多种问题。哪些因素会影响大麻的生物利用度?一些大麻素的生物利用度与其他大麻素相比是否更高?哪些是消费CBD的最佳方法?如何提高基于大麻的产品的生物利用度?等等,诸如此类。让我们从头开始,尝试回答有关药用大麻及其生物利用度的最常见问题。

今天,CBD或大麻二酚有多种形式,包括。

  • 油类。
  • 舌下含服酊剂。
  • 洗剂。
  • 电子液体。
  • 各种食用剂。
  • 膏剂。

这些形式都有自己的优点和缺点,需要不同的使用方法。除此以外,每种产品通常都有多种CBD浓度。那么,如何从具有不同口味、颜色、香味和价格的各种形式中进行选择?我们这些从未使用过CBD的人可能会被巨大的选择范围所淹没。通过了解生物利用率的定义,CBD消费者将能够得到有关CBD消费的最佳方法和最佳剂量等迫切问题的答案。除了活性物质的数量和强度之外,生物利用度还决定了有多少产品实际存在,为您提供必要的效果。在大多数情况下,如果医生要开一种CBD产品,关于适当剂量的计算部分会包括生物利用率。

CBD产品的生物利用度取决于它们的服用方式和产品本身的CBD浓度而有所不同。这将我们引向下一个关键问题:服用CBD的最佳方式是什么?鉴于我们已经了解到,通过静脉注射的方式可以最大限度地提高生物利用率,因此你可能会认为服用CBD的最佳方式是通过静脉直接注射到血液中。虽然这种方法可以将100%的CBD送入体内,但由于明显的原因,并不建议这样做。相反,让我们看看其他流行和安全的CBD使用方法,并估计它们各自对CBD生物利用度的影响。

  • 口腔消费。基本上,这个术语的意思是通过你的嘴消费东西–很简单。在CBD产品的世界里,要求口服的常见产品包括CBD胶囊、CBD饮料和CBD食用剂。这种方法有一系列的优点,其中之一就是简单。你可以在任何地方服用CBD胶囊或吃几颗CBD软糖,而不必担心可能会打扰到其他人或可能被没收。就生物利用度而言,对于旨在获得最大可能的生物利用度指数的消费者而言,口服方法绝对不是最佳选择。你口服的任何物质都必须通过你的代谢和消化系统,这两个系统会过滤掉很大一部分CBD产品,从而大大降低其生物利用率。根据一项 研究 1986年举行的一次会议,口服CBD产品的生物利用度只相当于6%。然而,在另一项 研究 2009年进行的研究报告显示,口服CBD产品的生物利用度指数在4%和20%之间。这些研究的结果差异很大,尽管两组结果都说明口服CBD的生物利用率很低,甚至考虑到20%的生物利用率的可能性。简单地说,如果你吃了含有100毫克大麻二酚的CBD食用剂,总量中只有20毫克会实际到达你的血液中。当然,活性剂的一部分总是会在消化道中流失,但超过75%,就像这个例子一样,是很大的。总之,那些想从CBD获得最大效果的人应该考虑选择不同的CBD消费模式。
  • 舌下含服。虽然口服的生物利用度指数并不令人印象深刻;但舌下含大麻酚产品的消费却令人印象深刻。这种方法的秘密在于舌头下的一个特殊静脉,称为舌下腺。当活性物质被注射到这个腺体时,它就会直接被吸收到消费者的血液中。最常见的舌下给药方法包括CBD喷雾剂、CBD酊剂和CBD润喉糖。与口服相比,舌下含服CBD产品的方式更直接:它对身体的影响更快,生物利用率更高,只被口腔中的唾液中的酶降解。有不同的因素可能影响舌下含服的CBD生物利用度,其中大部分涉及CBD产品质量。考虑到所有这些因素,在舌下含服的情况下,CBD生物利用度的范围从12%到35%不等–明显高于口服的方法,然后。
  • 蒸发式消费。CBD的汽化消费包括通过使用汽化器设备或汽化笔将大麻二酚直接吸入肺中。在没有任何 “障碍 “的情况下直接进入肺部,CBD可以迅速和直接进入消费者的血液,从而为我们提供减少的分解率和更高的生物利用率指数。根据许多调查这种CBD消费方法的研究结果,舌下使用方法的生物利用率在34%和46%之间,而一些来源甚至报告说高达56%。迄今为止,汽化CBD被认为是最有效的CBD消费方法之一,被许多大麻专家推荐。

有关大麻二酚生物利用度的知识不仅可以帮助你提高你所服用的CBD产品的有效性,还可以使你免于在生物利用度低的其他方法上过度消费。让我们考虑一个简单的例子,计算两个不同的CBD选项的成本。例如,您可以选择购买500毫克的CBD食用剂,花50英镑购买,或者购买500毫克的CBD电子液体,支付同样的价格。让我们看看你的身体会从这两种选择中获得什么。

  • CBD食用剂。如果考虑到最高的生物利用率,CBD edibles相当于10%,所以50毫克的CBD会进入你的血液中。继续前面的例子,为500毫克的包装支付50英镑,这意味着你将为每1毫克的CBD支付1英镑。
  • CBD电子液体。用于蒸发器的CBD电子液体的生物利用率为35%,这意味着175毫克的CBD将进入血液。在花费50英镑购买500毫克CBD的同时,你将支付每1毫克CBD的28便士,这与CBD药片相比,便宜了72%。

这只是众多计算例子中的一个,可以用来估计CBD的常规支出。如果我们把这种计算扩大到一个更大的规模,想象一下,一个普通的消费者每月使用1000毫克的CBD。在一年中,这将相当于12,000毫克的CBD,从而相当于12,000英镑。令人印象深刻,对吗?

在购买CBD产品时,我们应该尽量看清那些承诺立竿见影和令人兴奋的新CBD食用剂的可能误导性广告。首先,我们应该考虑我们的健康和保健,不要忘记我们决定首先购买这些产品的主要原因。大麻二酚浸泡产品的健康益处和有效性应该仍然是消费它们的主要原因,在这种情况下,你所选择的生物利用率起着至关重要的作用。

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底线

尽管CBD非常流行和新颖,但对许多首次使用的人来说,它仍然是一个雷区。为了不迷失在CBD的荒野中,并学会如何过滤各种来源的信息,你应该了解CBD的主要概念。通过强调最关键的大麻二酚特性,你将能够从CBD产品中获得最大的收益,并使自己免受无效的潜在失望。决定使用CBD时,首先应考虑的是其不同形式的生物利用率。

不要着急,要花时间确定所选产品的生物利用率。比较几种选择,计算支出,并决定哪种CBD产品和方法最适合你的要求。请记住,广告是有用的,经常作为进步的引擎。但是,要谨慎看待它们,并做好自己的基础工作;阅读评论,了解CBD的特点和作用,加强对CBD和一般大麻素的了解,并做出最后的选择。


Anastasiia Myronenko

由保健专业人员核实

Anastasiia Myronenko

Anastasiia Myronenko是一名医学物理学家,在乌克兰基辅领先的癌症中心之一积极开展工作。她在卡拉津哈尔科夫国立大学获得医学物理学硕士学位,并在德国GSI亥姆霍兹重离子研究中心完成生物物理学实习。Anastasiia Myronenko擅长放射治疗,是乌克兰医学物理学家协会的会员。